Международный коллектив во главе с профессором химии университета Иллинойса Эриком Олдфилдом [Eric Oldfield] выступил с сообщением, которое обещает расширить арсенал лекарств, применяемых для борьбы с самыми опасными злокачественными опухолями. Ученые из США, Нидерландов, Японии и Тайваня совместными усилиями синтезировали вещество, которое с исключительной быстротой уничтожает многие разновидности раковых клеток. К тому же оно не только убивает клетки опухолей собственными силами, но также мобилизует против них иммунную систему. Эту работу только что опубликовал Journal of the American Chemical Society.
Новый препарат принадлежит обширному семейству веществ, которое химики изучают без малого полтора столетия. Им присвоено звучное название – бисфосфонаты. В природе они сами по себе не встречаются, однако имеют близких родственников.
Открытием этих соединений наука обязана немецким химикам, которые в 1865 году синтезирвали первые бисфосфонаты. В прошлом веке технологи нашли у них много полезных свойств – например, способность замедлять коррозию металлов. Поэтому бисфосфонаты уже давно используют в текстильной индустрии, в производстве минеральных удобрений, в нефтехимии и в других отраслях промышленности.
Бисфосфонаты уже лет тридцать применяют и в медицине. Эти вещества хорошо связываются с костями и замедляют их биологическое разрушение, которое случается при многих болезнях. Этим разрушением занимаются особые клетки, остеокласты, которые буквально выедают костную ткань. Препараты на основе бисфосфонатов мешают этим клеткам делать их черное дело, да к тому же защищают кость и другими способами. Поэтому их широко используют для профилактики и лечения такой распространенной болезни, как остеопороз, разрежение костной ткани. В распоряжении врачей имеется несколько лекарств этого вида, например, алендронат и ибандронат.
Но причем же здесь онкология? Дело в том, что многие раковые опухоли дают метастазы, которые проникают в костную ткань. Клетки метастазов производят вещества, которые усиливают активность остеокластов. Поскольку бисфосфонаты дают обратный эффект, их используют для борьбы с костными опухолями, причем с немалым успехом. Хотя механизм их лечебного действия пока что до конца не установлен, онкологи уже выяснили, что эти препараты не только замедляют потерю костной ткани, но и уменьшают размеры опухолей. К тому же они обладают низкой токсичностью и хорошо переносятся больными, чем выгодно отличаются от противораковых химиопрепаратов. Поэтому не приходится удивляться, что врачи часто назначают бисфосфонаты для лечения осложнений, связанных с раком.
А теперь начинается самое интересное. В последние годы было доказано, что противораковые возможности бисфосфонатов отнюдь не завязаны на подавление остеокластов. Как оказалось, эти вещества вмешиваются в работу ферментов, обеспечивающих выживание раковых клеток. А это означает, что бисфосфонаты имеют шансы стать противоопухолевыми лекарствами, так сказать, прямого действия. Во всяком случае, один из препаратов этой группы – золедронат - уже хорошо зарекомендовал себя в клинических экспериментах по лечению рака молочной железы и рака простаты.
Однако у золедроната есть и слабое место. Как я уже говорил, все бисфосфонаты очень хорошо связываются с костным веществом. Поскольку этим свойством наделен и золедронат, его молекулы довольно быстро покидают окрестности ракового очага, расположенного в мягкой ткани, и оседают на поверхности костей. Естественно, что это обстоятельство снижает его эффективность в борьбе против некостных опухолей.
Профессор Олдфилд и члены его группы решили преодолеть эту трудность. После долгих поисков они синтезировали несколько новых бисфосфонатов, обладающих пониженным влечением к костному веществу. Особые надежды ученые возлагают на вещество, которое пока известно только под кодовым именем BPH-715. Оно не только обладает очень низким сродством к костной ткани, но также куда сильнее всех своих аналогов бьет по ферментной системе раковых клеток. Более того, BPH-715 натравливает на них лимфоциты-киллеры, которые разрушают опухоли в лобовых атаках. В результате это вещество уничтожает опухолевые клетки примерно в 200 раз эффективней других бисфосфонатов, которые сейчас проверяют в клинических экспериментах. Очень хочется надеяться, что его последующее тестирование даст не менее впечатляющие результаты.
Новый препарат принадлежит обширному семейству веществ, которое химики изучают без малого полтора столетия. Им присвоено звучное название – бисфосфонаты. В природе они сами по себе не встречаются, однако имеют близких родственников.
Открытием этих соединений наука обязана немецким химикам, которые в 1865 году синтезирвали первые бисфосфонаты. В прошлом веке технологи нашли у них много полезных свойств – например, способность замедлять коррозию металлов. Поэтому бисфосфонаты уже давно используют в текстильной индустрии, в производстве минеральных удобрений, в нефтехимии и в других отраслях промышленности.
Бисфосфонаты уже лет тридцать применяют и в медицине. Эти вещества хорошо связываются с костями и замедляют их биологическое разрушение, которое случается при многих болезнях. Этим разрушением занимаются особые клетки, остеокласты, которые буквально выедают костную ткань. Препараты на основе бисфосфонатов мешают этим клеткам делать их черное дело, да к тому же защищают кость и другими способами. Поэтому их широко используют для профилактики и лечения такой распространенной болезни, как остеопороз, разрежение костной ткани. В распоряжении врачей имеется несколько лекарств этого вида, например, алендронат и ибандронат.
Но причем же здесь онкология? Дело в том, что многие раковые опухоли дают метастазы, которые проникают в костную ткань. Клетки метастазов производят вещества, которые усиливают активность остеокластов. Поскольку бисфосфонаты дают обратный эффект, их используют для борьбы с костными опухолями, причем с немалым успехом. Хотя механизм их лечебного действия пока что до конца не установлен, онкологи уже выяснили, что эти препараты не только замедляют потерю костной ткани, но и уменьшают размеры опухолей. К тому же они обладают низкой токсичностью и хорошо переносятся больными, чем выгодно отличаются от противораковых химиопрепаратов. Поэтому не приходится удивляться, что врачи часто назначают бисфосфонаты для лечения осложнений, связанных с раком.
А теперь начинается самое интересное. В последние годы было доказано, что противораковые возможности бисфосфонатов отнюдь не завязаны на подавление остеокластов. Как оказалось, эти вещества вмешиваются в работу ферментов, обеспечивающих выживание раковых клеток. А это означает, что бисфосфонаты имеют шансы стать противоопухолевыми лекарствами, так сказать, прямого действия. Во всяком случае, один из препаратов этой группы – золедронат - уже хорошо зарекомендовал себя в клинических экспериментах по лечению рака молочной железы и рака простаты.
Однако у золедроната есть и слабое место. Как я уже говорил, все бисфосфонаты очень хорошо связываются с костным веществом. Поскольку этим свойством наделен и золедронат, его молекулы довольно быстро покидают окрестности ракового очага, расположенного в мягкой ткани, и оседают на поверхности костей. Естественно, что это обстоятельство снижает его эффективность в борьбе против некостных опухолей.
Профессор Олдфилд и члены его группы решили преодолеть эту трудность. После долгих поисков они синтезировали несколько новых бисфосфонатов, обладающих пониженным влечением к костному веществу. Особые надежды ученые возлагают на вещество, которое пока известно только под кодовым именем BPH-715. Оно не только обладает очень низким сродством к костной ткани, но также куда сильнее всех своих аналогов бьет по ферментной системе раковых клеток. Более того, BPH-715 натравливает на них лимфоциты-киллеры, которые разрушают опухоли в лобовых атаках. В результате это вещество уничтожает опухолевые клетки примерно в 200 раз эффективней других бисфосфонатов, которые сейчас проверяют в клинических экспериментах. Очень хочется надеяться, что его последующее тестирование даст не менее впечатляющие результаты.
